氯威尔顿格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

萘爆冷伍德和替格瑞洛都属于 P2Y12 激素依赖性剂，因此二者不用倡议应用领域，那么临床该如何并不并不需要？从前给大家梳理一下～

1 该词百分比有何不尽相同？

萘爆冷伍德为 P2Y12 激素拮依赖性剂，为无活性前体药物，需经肝脏诱导。通过并不并不需要性不可逆地依赖性骨髓 ADP 激素而受阻 P2Y12 依赖触发的骨髓薄膜外膜（GP）Ⅱb/Ⅲa 混和物，有效减少 ADP 介导的骨髓触发和聚集地。

半衰为 6 星期，常规施打宿醉间隔时间为 2～8 星期。主要使用同类型哮喘病人、与高血压倡议使用 ACS 病人（包括脚架植入后）、预防腹腔粥样包覆高血压形成惨剧及对高血压禁忌病人。

该词百分比

非 ST 段拉高HG急性十二指肠症候群：制剂，单次耗损施打 300 mg，以后 75 mg qd，力荐倡议高血压，不高达 100 mg/日；急性 ST 段拉高HG哮喘：75 岁以上不用到耗损施打，将近施用 4 周；十二指肠药物脚架术后：75 mg qd po，将近 1 年，决定与高血压常为。

替格瑞洛为新HG P2Y12 激素拮依赖性剂，为非前体药，无需经肝脏细胞内触发即可直接宿醉，直接作使用骨髓 ADP 激素。常规施打宿醉间隔时间为 30 分钟至 4 星期，平均半衰为 7.2 星期。与萘爆冷伍德比较来说，其结构上为宿醉更快、依赖性骨髓作用强且可逆。因此当用到萘爆冷伍德用到骨髓数量下降后只能输注骨髓，而替格瑞洛服药后骨髓可以自行回复。

该词百分比 决定存在缺血高危和有萘爆冷伍德青霉素个人主义的 STEMI 腹腔溶栓病人应用领域替格瑞洛。制剂，ACS 病人耗损施打 180 mg，依靠施打 90 mg bid；高危哮喘 1 年后的病人用到 60 mg bid。

2临床施用如何选？

基于替格瑞洛化疗给 ACS 病人带来的讨价还价，国际上的就其最新均力荐替格瑞洛使用 ACS 病人的依赖性骨髓化疗。

在 ESC 的代表作品权威最新（2015 年 ESC NSTE-ACS 最新、2017 年 STEMI 最新、2017 DAPT 最新）中更是指出：只有在不耐受替格瑞洛化疗的病人中才重新考虑应用领域萘爆冷伍德。

PLATO 学术研究结果显示，替格瑞洛化疗 12 个年末，在不减少主要坏死的情况下，较萘爆冷伍德全面显着减小 ACS 病人的心血管死亡、哮喘、脑卒中混和终点惨剧几率，同时显着减小心血管死亡几率。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病人，PCI 术前用到替格瑞洛的骨髓依赖性效用强于萘爆冷伍德。

对于高血压惨剧几率比较较低的 ACS 病人，如糖尿病、慢性肾脏病及复杂十二指肠病症等，依赖性骨髓化疗首选替格瑞洛（耗损施打 180 mg，依靠施打 90 mg bid）与高血压倡议应用领域将近 12 个年末。

学术研究显示，比率 ＜ 75 岁的 STEMI 病人在腹腔溶栓后 24 h 内随机给予替格瑞洛 180 mg 或萘爆冷伍德 300 mg 耗损施打，后分别以依靠施打继续化疗。

30 d 内替格瑞洛第三组病人大坏死牵涉到几率非劣于萘爆冷伍德第三组，但明显坏死比率极低萘爆冷伍德第三组。

因此决定，对于缺血高危并不需要用到强效依赖性骨髓药物的病人和存在萘爆冷伍德青霉素个人主义的 STEMI 腹腔溶栓病人，如比率 ＜ 75 岁，在高血压相结合得到替格瑞洛 180 mg 耗损施打，依靠施打 90 mg bid；如比率 ≥ 75 岁，则用到萘爆冷伍德 75 mg，依靠施打 75 mg qd。

3须知

换药决定

已给予萘爆冷伍德耗损施打的 ACS 病人，并不需要换用替格瑞洛时，可得到都是在耗损施打 180 mg，依靠施打 90 mg bid，不减少坏死几率；

除非存在严重的哮喘或坏死，不决定将替格瑞洛换为萘爆冷伍德，如需换用，无坏死时决定得到 300～600 mg 耗损施打。

PLATO 学术研究已属实，替格瑞洛化疗病人的远期预后强于萘爆冷伍德。从药物不会计学的出发点统计分析，比较来说萘爆冷伍德，西方 ACS 病人用到替格瑞洛带有极佳的开销-效用。

漏服尽早

替格瑞洛化疗过程中应特别注意漏服。漏服 1 次，并没有阻碍依赖性骨髓效用，无需名目。

TWICE 学术研究属实，服食替格瑞洛 2 次/d 的病人漏服 1 次施打后，24 h 的 IPA（骨髓聚集地依赖性率）几乎极低连续服食萘爆冷伍德的病人；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与萘爆冷伍德漏服 1 d 时更为。

与 PPI 常为 ACS 病人给予双联依赖性骨髓化疗时，常合用 PPI 以减少消化道坏死几率。

有学术研究预设，某些 PPI 可减小萘爆冷伍德的依赖性骨髓，其原因在于萘爆冷伍德与 PPI 均通过 CYP2C19 细胞内，PPI 可竞争性依赖性萘爆冷伍德的作用。

而替格瑞洛为非前体药物，药物不经 CYP2C19 酶的细胞内都能，倡议 PPI 时没有对替格瑞洛的药代动力学产生显着阻碍。

PLATO 及其亚第三组学术研究也属实，替格瑞洛倡议应用领域 PPI 不阻碍其依赖性骨髓，两者常为是必要且公共安全的。

参考资料：

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编辑： 黄建琴